今天分享史亮课代表中药制剂与剂型的学习总结文章，读一遍...都记住了差不多能拿80%的分数

第6章　中药制剂与剂型.

前言：

1：制剂：直接用于临床的药物.

2.剂型：不同的给药形式..

第一节　中药药剂学与中药剂型选择

　　1.基本术语

1.中药材：简单加工或未经加工的.

2.中药饮片：经过炮制后.

3.中药提取物：有效部位.有效成分.

有效部位：50%以上.

有效成分：90%以上.

　　2.剂型分类.

1：按物态分类.

液体.

固体.

半固体.

气体.

2.按分散系统分类

真溶液型.

胶体溶液型.

乳浊液型.

混悬液型.

3.按给药途径分类.

经胃肠道的.

不经胃肠道的：注射；呼吸道；皮肤；黏膜。

4.中药剂型选择的基本原则.

遴选原则.

静脉注射大于吸入给药.大于肌内注射.大于皮下注射.大于直肠或舌下给药.大于口服液体制剂.大于口服固体制剂.大于皮肤给药。

第二节　中药制剂卫生与稳定性。

1.药物的化学降解类型及其影响因素.

降解途径：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧.

其中水解，氧化最主要..、

。

2.提高中药制剂稳定性的方法.

酯胺苷酯易水解，酚基不饱易氧化；

延缓降解两招同，调pH降温度；

改溶制固防水解，其余防氧不难记

第三节　散剂

易吸湿或易氧化变质的、刺激性大的、含挥发性成分多且剂量大的不宜制成散剂.

　　散剂的分类。

按药物性质分类：可分为普通散剂和特殊散剂。

特殊散剂又分为含毒性药散剂；含低共熔成分散剂；含液体成分散剂。

　　粒度、水分及均匀度要求与检查.

粒度：通过七号筛不少于95%。

水分：不超过9.0%。

第四节　浸出制剂。

　　1.糖浆剂与煎膏剂的与特点.

糖浆剂含蔗糖量应不低于45%.

煎膏剂系指加炼蜜或糖制成的半流体制剂.

　　2.酒剂与酊剂的质量要求.

酒剂：总固体、甲醇量、乙醇量、装量及微生物限度等要符合要求.

酊剂：毒性药的酊剂，毫升应相当于原饮片10克.

其他酊剂，每毫升相当于原饮片20克。

　　3.流浸膏剂、浸膏剂的特点.

流浸膏剂：1毫升相当于饮片1克.

浸膏剂：1克相当于饮片2到5克。

浸膏剂不用查乙醇含量！.

第五节　液体药剂。

　　1.表面活性剂的性质及应用.

性质：使液体的表面张力显著下降.

应用：增溶剂、起泡剂、消泡剂、去污剂、抑菌剂或消毒剂、乳化剂、润湿剂等.

　　2.表面活性剂的类型与特点及常用品种.

非离子型：吐温、司盘.毒性最小.溶血作用小.

阴离子型：硫酸化蓖麻油、阿洛索-OT.毒性中等，溶血作用较大。

阳离子型：洁尔灭、新洁尔灭.毒性最大.溶血作用较大。

两性离子型：卵磷脂.

　　3.影响胶体溶液稳定性的因素.

　　4.影响乳剂稳定性的因素及乳剂的不稳定现象.

不稳定现象现象：分层、絮凝、转相、合并、破裂和酸败.

影响稳定因素：

1）乳化剂的性质：适宜HLB值的乳化剂是关键.

（2）乳化剂的用量：0.5%到10%，

3）分散相的浓度：在50%左右，高于75%不稳定.

4：乳化及贮藏时的温度：50到70.

　　5.适宜及不适宜制成混悬型液体药剂的药物.

适宜制混选型的：难溶性药物；为了发挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的。

不适宜的：剧毒药或剂量小的药物不应制成混悬液。

　　6.混悬型液体药剂常用附加剂.

助悬剂、

①低分子助悬剂，如甘油、糖浆剂等。

②高分子助悬剂，阿拉伯胶；西黄蓍胶；琼脂；海藻酸钠；甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。

③硅酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。

润湿剂：吐温类、司盘类.

絮凝剂.

反絮凝剂。

第六节　注射剂。

　　1.注射剂的特点和分类.

特点：注射剂药效迅速，作用可靠，适用于不宜口服的药物

分类：

1.注射液：中药注射剂不宜制成混悬型注射剂.

2.注射用无菌粉末.

3.注射用浓溶液：

　　2.热原的构成及特点、基本性质.

致热能力最强的是革兰阴性杆菌所产生的热原.

内毒素是产生热原反应的最主要致热物质.

脂多糖是内毒素的主要成分.

性质：

1：耐热性：0℃加热3到4小时，℃加热30到45分钟或℃加热1分钟可使热原彻底破坏。

2：热原能溶于水.

3：热原不挥发，但因溶于水，在蒸馏时可随水蒸气雾滴进蒸馏水中.

4：孔径小于1纳米的超滤膜可除去绝大部分热原.

5：热原可以被活性炭、纸浆滤饼等吸附.

溶剂是热原污染的主要途径。

注射用水..

注射用水可作为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗。.

.灭菌注射用水：用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂.

　　4.中药注射剂的附加剂种类及具体品种.

增溶剂：吐温80.胆汁.

供静脉用的注射液，慎用增溶剂；

椎管内注射用的注射液，不得添加增溶剂。

助溶剂，

混合溶剂

　　5.注射剂的质量要求.

混悬型注射液中原料药物粒径应控制在15纳米以下，含15到纳米（，有个别20到50纳米）者，不超过10%.

混悬型注射液不得用于静脉注射或椎管内注射；

静脉用乳状液型注射液中90%的乳滴粒径应在1纳米以下，不得有大于5纳米的乳滴.

多剂量包装的注射剂，每一容器的装量一般不得超过10次注射量.

第七节　眼用制剂.

　　1.眼用制剂常用附加剂。

1：渗透压调节剂：氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂.

pH调节剂：磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液.

抑菌剂：三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙醇、羟苯乙酯.

黏度调节剂：甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮.

　　2.眼用制剂吸收途径及影响疗效的因素.

途径：角膜和结合膜.

第八节　外用膏剂。

　　1.药物透皮吸收的途径及其影响因素.

途径：释放、穿透及吸收.、

影响因素：

1.皮肤条件.

2.药物性质.

3.基质的组成与性质.

吸收在乳剂型基质中最好，

在吸水性软膏基质（凡士林加羊毛脂）、硅酮及豚脂中次之，

在烃类基质中最差.

：

　　2.黑膏药的基质.

1:植物油.

2：红丹.

第九节　栓剂。

　　1.作用特点、吸收途径及影响因素。

吸收途径：

①经直肠上静脉吸收，由门静脉进入肝脏，再由肝脏进入大循环。

②经直肠下静脉和肛门静脉吸收，由髂内静脉绕过肝脏.

特点：局部或全身作用.

影响因素：

1：距肛门口2厘米处时，其给药量的50%到70%可不经过门肝系统.

2直肠液的pH约为7.4，且无缓冲能力.

　　2.栓剂的基质类型.

1.油脂性基质

　　（1）可可豆脂

　　（2）半合成脂肪甘油酯类：半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂等。

　　2.水溶性基质

　　（1）甘油明胶

　　（2）聚乙二醇类在体温条件下不熔化，能缓缓溶于直肠液中。

　　（3）聚氧乙烯（40）单硬脂酸脂、聚山梨酯六一等。

　　3.融变时限要求.

脂肪性基质的栓剂应在30分钟内；

水溶性基质的栓剂应在60分钟内.

4.栓剂的贮藏.

30度以下，生物制品2到8度.

第十节　胶囊剂。

　　1.胶囊剂分类.

硬.

软.

缓释.

控释.

肠溶.

不宜制成胶囊剂的药物：①药物的水溶液或稀乙醇溶液，因可使胶囊壁溶化.

②刺激性强的易溶性药物，因其在胃中溶解后局部浓度过高而对胃黏膜产生较强刺激性；

③易风化的药物，可使胶囊壁软化；

④吸湿性强的药物，可使胶囊壁干燥变脆。

　2.胶囊剂的囊材与质量要求.

明胶是空胶囊剂的主要囊材.

①增塑剂，如甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠.

②增稠剂，如琼脂.

③遮光剂，如二氧化钛.

　　4.胶囊剂的质量要求，尤其是崩解时限的要求.

硬胶囊内容物的含水分量不得过9.0%，

崩解时限：硬胶囊30分钟、软胶囊为1小时.

第十一节　丸剂

　　1.丸剂的分类。

1.按赋形剂分类.

可分为水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸、糖丸等。

　　2.按制法分类

可分为泛制丸、塑制丸与滴制丸。

　　2.炼蜜的目的、规格与适用.

目的：除去杂质、破坏酶类、杀灭微生物、降低水分含量、增加黏性等。

规格：

嫩蜜、用于含较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸.中蜜.用于黏性中等的药粉制丸.鱼眼泡.

.老蜜.用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸。打白丝。

　　3.糊丸与蜡丸常用的赋形剂.

糊丸：米糊或面糊.

、蜡丸.用蜂蜡制备.

川白蜡、石蜡不能供制蜡丸.

。

4.滴丸常用基质。

　　①水溶性基质，常用的有聚乙二醇类、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（40）酯（商品名S-40）、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠等；

　　②非水溶性基质，常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇等。

　　5.包衣的种类.

1.药物衣.：常见的药物衣有朱砂衣、黄柏衣、雄黄衣.青黛衣、百草霜衣.

　　6.丸剂的质量检查。

蜜丸和浓缩蜜丸中所含水分不得过15.0%；

水蜜丸和浓缩水蜜丸不得过12.0%；

水丸、糊丸、浓缩水丸、不得过9.0%。

蜡丸、滴丸不检查水分。

溶散时限。

小蜜丸、水蜜丸和水丸：1小时；

浓缩丸和糊丸：2小时

滴丸应：30分钟，

包衣滴丸：1小时。

蜡丸，在盐酸溶液中检查2小时，不得有裂缝、崩解或软化.

再在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中检查，1小时内应全部崩解。

第十二节　颗粒剂

　　1.颗粒的分类.

可溶颗粒、

混悬颗粒、

泡腾颗粒、

肠溶颗粒、

缓释颗粒.

控释颗粒.

　　3.颗粒剂的质量要求：含水量、粒度.

水分：颗粒剂含水分不得过8.0%。

粒度：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。

第十三节　片剂。

　　1.片剂的分类.

口服片、

口腔用片、

外用片.

　　2.片剂的辅料类型、

稀释剂与吸收剂、湿润剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂.

　　3.包衣的种类.

糖衣片、

薄膜衣片、

肠溶衣片、

结肠定位肠溶衣片.

缓释衣片、控释衣片。

　　4.片剂的质量要求.

2.崩解时限.

　　普通压制片：15分钟；

　　药材原粉片：30分钟；

浸膏（半浸膏）片、糖衣片：1小时.

薄膜衣片在盐酸溶液中检查，化药片应在30分钟内全部崩解；

中药片应在1小时内全部崩解。

　　含片：10分钟；

　　舌下片：5分钟内；

　　可溶片：3分钟；

　　口崩片：60秒；

泡腾片：5分钟。

阴道片：30分钟。

咀嚼片、以冷冻干燥法制备的口崩片以及规定检查溶出度、释放度的片剂：不再进行崩解时限检查。

分散片、以难溶性原料药物制成的口崩片应进行溶出度检查.

第十四节　气雾剂与喷雾剂

　　1.气雾剂的分类.

①按用药途径，分为吸入非吸入

；②按处方组成，气雾剂可分为二相和三相。溶液型气雾剂属于二相气雾剂，乳浊液和混悬液型气雾剂属于三相气雾剂；

③按给药定量与否，气雾剂可分为定量和非定量.

　　2.吸入气雾剂的吸收及影响因素.

肺泡为药物的主要吸收部位。.

吸入气雾剂雾滴的粒径应在10以下，其中大多数应在5以下。

　　3.气雾剂的组成，抛射剂的种类.

组成：

药物.

附加剂、

抛射剂、

耐压容器.

阀门.

抛射剂种类：四氟乙烷.

七氟丙烷.

二氟乙烷.

第十五节　胶剂、膜剂、涂膜剂及其他传统剂型，

　　1.胶剂的原料与辅料.

原料：动物的皮、骨、甲或角.

辅料：冰糖，油类，酒类，明矾.

　　2.膜剂与涂膜剂的成膜材料.

最常用的是聚乙烯醇.其他常用的成膜材料有丙烯酸树脂类、纤维素类及其他天然高分子材料。

第十六节　药物新型给药系统与制剂新技术.

　　1.缓释、控释制剂的概念、特点与分类.

缓释：非恒速.

控释：恒速.

特点：.1作用持久、毒副作用小、用药次数少。

（2）可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围之内以维持疗效。

分类：

1.骨架型缓释、控释制剂：药物靠扩散、溶蚀作用或扩散与溶蚀共同作用.

2.膜控包衣型缓释、控释制剂：主要有缓释的微囊、微球、微丸等。

（3）乳剂分散型缓释制剂：水溶性药物可制成油包水型乳剂。

　　2.靶向制剂特点与分类.

特点，降低对其他非用药器官的副作用.

分类.

）按靶向作用方式，靶向制剂分为：

1）被动靶向制剂：微囊、微球.脂质体。

2）主动靶向制剂：前体药物.经过修饰的药物载体。

修饰的药物载体主要有：①修饰的脂质体：如长循环脂质体.

2.免疫脂质体.

3.糖基修饰的脂质体.

3.固体分散体常用载体.

固体分散体的主要缺点是老化现象。

1）水溶性载体材料：聚乙二醇类.聚乙烯吡咯烷酮类（粘合剂、助悬剂）、

泊洛沙姆等

。

　　（2）难溶性载体材料：乙基纤维素、聚丙烯树脂类等。

　　（3）肠溶性载体材料：醋酸纤维素酞酸酯、聚丙烯树脂Ⅱ号、Ⅲ号等。

第十七节　药物体内过程，

　　1.生物药剂学及药物动力学的概念及研究内容.

生物药剂学史研究药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）的.

药物动力学研究药物的体内过程.以及药物在体内的存在位置、数量与时间之间的关系.

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